Prazosin.Prospect.

Prazosin.Prospect.

Descriere:

Minipress, este un derivat de quinazolină, prazosin hidroclorid, fiind primul dintr-o nouă clasă de antihipertensive. Este hidroclorură de 1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinin)-4-(2-furoyl) piperazină. Prazosin hidroclorid este o substanţă cristalină albă, slab solubilă în apă şi ser fiziologic, cu o greutate moleculară de 419,87. Fiecare tabletă de Minipress conţine echivalentul a 1,2 şi 5 mg de prazosin.

Acţiune:

Minipress determină o scădere a rezistenţei vasculare periferice totale. Studiile pe animale sugerează că efectul vasodilatator al Minipress este datorat blocării receptorilor adrenergici postsinaptici alfa1. Rezultatele studiilor pletismografice (la antebraţ) la om demonstrează că vasodilataţia periferică este un efect combinat atât la nivelul vaselor de rezistenţă (arteriole) cât şi al celor de capacitanţă (vene). Diferit de alţi agenţi alfa-blocanţi neselectivi, acţiunea antihipertensivă a Minipress-ului nu este de obicei însoţită de tahicardie reflexă. Cele mai multe studii arată că tratamentul cronic cu Minipress are efect redus asupra activităţii plasmatice a reninei. Unele studii au arătat o creştere tranzitorie a activităţii plasmatice a reninei după doza iniţială şi o atenuare a creşterii la dozele următoare. S-au făcut studii hemodinamice la pacienţii hipertensivi după administrarea unei singure doze şi în timpul administrării unui tratament de întreţinere de durată. Rezultatele confirmă că efectul uzual terapeutic este scăderea tensiunii arteriale neînsoţită de o modificare clinică semnificativă a debitului cardiac a alurii ventriculare, fluxului plasmatic renal sau filtratului glomerular. Clinic, efectul hipertensiv este rezultatul direct a vasodilatatiei periferice. La om, tensiunea arterială este scăzută atât în orto cât şi în clinostatism. Efectul este mult mai pronunţat la nivelul presiunii diastolice. La folosirea îndelungată nu s-a observat apariţia toleranţei. După întreruperea abruptă a tratamentului nu apare creşterea tensiunii arteriale (fenomenul de rebound). Studii variate epidemiologice, biochimice şi experimentale: au stabilit că un nivel ridicat al lipoproteinelor cu densitate mică LDL colesterol este asociată cu un risc crescut de a dezvolta boală coronariană. Există o relaţie şi mai strânsă între nivelele scăzute ale HDL colesterol şi un risc crescut pentru boala coronariană. Studii clinice au arătat că Minipress scade nivelul LDL şi nu are nici un efect sau creşte nivelul de HDL. Studii hemodinamice: efectuate la pacienţi cu insuficienţă ventriculară stângă după tratamentul iniţial oral şi de-a lungul unui tratament de întreţinere de lungă durată, atât în repaus cât şi la efort, arată că efectul terapeutic la aceşti pacienţi este datorat unei scăderi a presiunii de umplere a ventriculului stâng, o reducere a impedanţei cardiace şi o creştere a debitului cardiac fără a creşte consumul miocardiac de oxigen. Aceste efecte sunt asociate cu un efect vasodilatator combinat atât la nivelul arteriolelor cât şi al venelor. Folosirea Minipress-ului în tratamentul insuficienţei ventriculare stângi nu produce tahicardie reflexă, iar scăderea tensiunii arteriale este absentă sau minimă la pacienţii normotensivi.

Fenomenele Raynaud şi maladia Raynaud au fost tratate cu succes cu Minipress. Acţiunea vasodilatatoare a Minipress-ului determină creşterea fluxului sanguin în regiunile afectate, cu reducerea severităţii semnelor şi simptomelor şi a frecvenţei şi duratei atacurilor. În cazul prostratei mărite de volum la nivelul ţesutului glandular hiperplazic şi a ţesutului muscular hipertrofiat există o bogăţie de alfa-adrenoreceptori. Variaţii ale tonusului ţesutului muscular neted la nivelul prostatei vor produce variaţii ale presiunii exercitate pe uretra prostatică. Acest fapt a reprezentat baza tratamentului farmacologic al hiperplaziei beningne de prostată cu antagonişti de alfa-adrenoreceptori. Statistic, s-a observat o îmbunătăţire a fluxului urinar după tratamentul cu Minipress la pacienţii cu hiperplazie beningnă de prostată. De asemenea, s-a observat o scădere a volumului reziduului urinar şi o îmbunătăţire a simptomelor hiperplaziei beningne de prostată, cum ar fi polakiuria. După administrarea orală la voluntari normali şi pacienţi hipertensivi concentraţiile plasmatice ating un vârf în 1 până la 2 ore cu un timp de înjumătăţire plasmatică de 2-3 ore. Datele farmacochinetice, la un număr limitat de pacienţi cu insuficienţă ventriculară stângă dintre care majoritatea prezentau congestie hepatică, arată că vârful plasmatic de concentraţie este atins în 2,5 ore iar timpul de înjumătăţire plasmatic este de aprox 7 ore. Minipress este legat de proteinele plasmatice într-o proporţie ridicată. Studiile pe animale arată că Minipress este extensiv metabolizat în mod principal prin demetilare şi conjugare şi este excretat în mod principal prin bilă şi fecale. Studiile pe om au arătat aceeaşi cale de metabolizare şi excreţie. Studii farmacologice clinice au demonstrat că Minipress are o acţiune bronhodilatatorie la voluntarii normali şi asmatici.

Indicaţii:

Hipertensiunea: Minipress este indicat în tratamentul tuturor stadiilor hipertensiunii arteriale esenţiale şi al tuturor stadiilor hipertensiunii secundare de etiologie variată. Poate fi folosit ca agent iniţial, singur, sau poate fi folosit în combinaţie cu un diuretic sau alţi agenţi antihipertensivi. Fluxul plasmatic renal şi filtratul glomerural nu sunt modificate de administrarea orală de lungă durată şi de aceea, Minipress poate fi folosit la pacientii cu funcţie renală compromisă. Insuficienţa ventriculară stângă: Minipress este indicat în tratamentul insuficienţei ventriculare stângi. Poate fi adăugat în tratament la acei pacienţi care nu au răspuns satisfăcător sau au devenit refractari la terapia convenţională cu diuretice asociate sau cu tonicardiace. Fenomenul Raynaud şi maladia Raynaud: Minipress este indicat în tratamentul fenomenului Raynaud şi al maladiei Raynaud. Hiperplazia benignă de prostată: Minipress este indicat ca un adjuvant în tratamentul simptomatic al obstrucţiei urinare cauzate de hipertrofia benignă de prostată. Este de asemenea folositor în terapia preoperatorie.

Contraindicaţii:

Minipress este contraindicat la pacienţii cu sensibilitate cunoscută la quinazoline.

Avertismente: Sarcină şi alăptare:

Deşi la animalele testate nu s-au observat efecte teratogenice, nu s-a stabilit siguranţa folosirii sale în timpul sarcinii. Folosirea prazosinului şi a unui beta-blocant pentru controlul unei tensiuni severe la 44 de femei însărcinate nu a arătat anomalii fetale sau reacţii adverse. Terapia cu prazosin a durat 14 săptămâni. Minipress a fost folosit singur sau în combinaţie cu alţi agenţi hipotensivi în hipertensiunea severă de sarcină. Nu s-au raportat anomalii fetale sau neonatale. Nu există studii adecvate şi bine controlate care să stabilească siguranţa folosirii Minipress-ului la femeile însărcinate. Minipress trebuie folosit în timpul sarcinii numai dacă în opinia medicului beneficiul potenţial justifică riscul potenţial pentru mamă şi făt. Minipress se excretă în cantitaţi mici în laptele uman. Mamele care alăptează şi primesc tratament cu Minipress trebuie urmărite îndeaproape. Copii: Minipress nu se recomandă pentru tratamentul copiilor sub 12 ani deoarece condiţiile de siguranţă pentru folosirea lui nu s-au stabilit. Insuficienţă ventriculară stângă: Minipress nu se recomandă în tratamentul insuficienţei ventriculare stângi datorate obstrucţiei mecanice, cum ar fi stenoza aortică, stenoza nitrală, embolismul pulmonar şi pericardita constrictivă. Nu sunt disponibile date adecvate privind folosirea la pacienţii cu insuficienţă ventriculară stânga datorate infarctului miocardic recent.

Precauţii:

Hipertensiune arterială: Un procent foarte mic de pacienţi au răspuns într-o manieră exagerată la doza iniţială de Minipress. S-au raportat hipotensiune posturală sau rare pierderi de conştienţă în mod special la începutul tratamentului, dar acest efect este cu uşurinţă evitat iniţiind tratamentul cu o doză scăzută de Minipress şi cu o creştere uşoară în prima şi a doua săptămână de tratament. Acest efect, când se observă, nu este legat de severitatea hipertensiunii, este autolimitat şi la majoritatea pacienţilor nu reapare după perioada iniţială de tratament sau la modificarea dozelor. La instituirea tratamentului cu orice agent antihipertensiv potent, pacientul trebuie avertizat cum să evite simptomele hipotensiunii posturale şi ce măsuri să ia dacă ele apar. De asemenea, pacientul trebuie avertizat să evite situaţiile când ar putea rezulta accidente datorate ameţelii sau slăbiciunii apărute la iniţierea tratamentului cu Minipress. Insuficienţă ventriculară stângă: Când prazosinul este administrat iniţial la pacienţi cu insuficienţă ventriculară stângă care au primit tratament diuretic energic sau alt tratament vasodilatator, în mod special la doze mai mari decât doza recomandată, pentru începutul tratamentului scăderea presiunii de umplere a ventriculului stâng poate fi asociată cu o scădere semn a debitului cardiac şi a tensiunii arteriale. La asemenea pacienţi este importantă respectarea dozei recomandate de începere a tratamentului cu prazosin şi creşterea ei gradată (vezi “Mod de administrare”).

Ocazional, la pacienţi cu insuficienţă ventriculară stângă, s-a raportat scăderea eficacităţii clinice a Minipress-ului după câteva luni de tratament. La aceşti pacienţi se observă de obicei creşterea în greutate sau edeme periferice indicând retenţie de fluid. Deoarece la asemenea pacienţi cu afecţiuni severe poate apare o deteriorare spontană, nu s-a stabilit o relaţie cauzală cu terapia cu prazosin. Ca la toti pacienţii cu insuficienţă ventriculară stângă, este necesară ajustarea dozei de diuretic în concordanţă cu condiţia clinică a pacientului pentru a preveni retenţia excesivă de fluide şi îmbunătăţirea stării clince. La pacienţii fără semne de retenţie de fluide, când îmbunătăţirea stării clinice a diminuat, o creştere a dozei de Minipress determină de obicei refacerea eficienţei clinice. Fenomenul şi maladia Raynaud: Deoarece Minipress scade rezistenţa periferică vasculară, în timpul administrării iniţiale a Minipress-ului se va monitoriza tensiunea arteriala cu atenţie. Pacienţii care iau deja medicamente ce scad tensiunea arterială necesită o atenţie specială. Hiperplazia beningnă de prostată: Minipress scade rezistenţa vasculară periferică şi deoarece majoritatea pacienţilor cu această afecţiune sunt bătrâni, se va monitoriza cu atenţie tensiunea arterială în timpul administrării iniţiale şi în cazul modificării dozelor de Minipress. O atenţie specială necesită pacienţii care iau deja medicamente ce scad tensiunea arterială.

Interacţiuni medicamentoase:

Minipress a fost administrat fără să dezvolte nici o interacţiune medicamentoasă împreună cu următoarele medicamente: glicozide cardiace: digitală şi digoxin; agenţi hipoglicemici: insulină, clorpropamid, fenformin, tolazamidă, tolbutamidă; tranchilizante şi sedative:clordiazepoxid, diazepam, fenobarbital; agenţi folosiţi în tratamentul gutei: allopurinol, colchicină, probenecid; agenţi antiaritmici: procainamidă, propranolol, chinidină; analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare- propoxifen, acid acetilsalicilic, indometacin, fenilbutazonă. Adăugarea unui diuretic sau a unui alt agent hipertensiv în tratamentul cu Minipress determină o scădere a tensiunii (până la hipotensiune). Acest efect poate fi redus prin scăderea dozei de Minipress la 1-2 mg de trei ori pe zi şi prin reevaluarea dozei de Minipress la introducerea unui alt agent antihipertensiv (în funcţie de răspunsul clinic). Interacţiuni cu testele de laborator: Rezultate fals pozitive pot apare în testele screening pentru feocromocitom (acid vanilmandelic urinar şi metoxihidroxifenil glysol şi metaboliţi urinari ai noradrenalinei).

Reacţii adverse:

Cele mai comune reacţii adverse asociate tratamentului cu Minipress sunt ameţeli, cefalee, somnolenţă, lipsă de energie, slăbiciune, palpitaţii şi greaţă. În cele mai multe cazuri, efectele secundare au dispărut în cazul continuării tratamentului sau au fost tolerate fără să necesite o scădere a dozei. În tratamentul cu Minipress s-au mai observat următoarele reacţii: vărsături, diaree, constipaţie, disconfort abdominal şi/sau durere, alterări ale funcţiei hepatice, pancreatită, edeme, hipotensiune ortostatică, dispnee, leşin, tahicardie, nervozitate, vertij, halucinaţii, depresie, parestezii, rash-uri, prurit, alopecie, lichen plan, polachiurie, impotenţă, incontinenţă, priapism, tulburări de vedere, epistaxis, tinitus, uscăciune a gurii, congestie nazală, transpiraţii, febră, artralgii. Unele din aceste reacţii au apărut rar şi în multe cazuri nu s-a putut stabili exact o reacţie cauzală. În literatura de specialitate se citează o asociere între tratamentul cu Minipress şi înrăutăţirea unei narcolexii preexistente. Relaţia cauzală este nesigură în aceste cazuri. La pacienţii cu insuficienţă ventriculară stângă trataţi cu Minipress în asociere cu glicozide cardiace şi diuretice, s-a observat: somnolenţă, ameţeală, hipotensiune posturală, tulburări de vedere, edeme, uscăciunea gurii, palpitaţii, greaţă, diaree, impotenţă, cefalee şi congestie nazală. În majoritatea cazurilor, aceste simptome au fost de o severitate moderată şi au dispărut cu continuarea tratamentului sau au fost tolerate fără să necesite scăderea dozei. Cel mai comun efect secundar, deşi puţin frecvent, în tratamentul maladiei şi fenomenului Raynaud a fost somnolenţa.

Supradozare:

Ingestia accidentală a cel puţin 50 de mg de Minipress a determinat la un copil de 2 ani somnolenţă profundă şi scăderea reflexelor. Nu s-a observat scăderea tensiunii arteriale şi recuperarea a fost fără probleme. În cazul supradozării care a dus la hipotensiune, susţinerea sistemului cardiovascular este prima necesitate. Restabilirea tensiunii arteriale şi normalizarea frecvenţei cardiace se pot obţine menţinând pacientul în clinostatism. Dacă această măsură nu este suficientă, şocul se va trata în primul rând prin creşterea volumului circulant. Dacă este necesar se vor folosi agenţi vasopresori. Dacă este necesar se va monitoriza şi susţine funcţia renală. Date de laborator arată că Minipress nu este dializabil deoarece este legat de proteine.

Dozaj şi mod de administrare:

Tratamentul este mai bine tolerat dacă se începe cu o doză mai mică. În timpul primei săptămâni doza de Minipress se va ajusta în funcţie de toleranţa individuală. Răspunsul se observa de obicei între prima şi a 14-a zi. În momentul când se observă răspunsul la tratament, acesta se va continua la aceeaşi doză până când gradul de răspuns optim a fost obţinut înainte să se crească doza încă o dată. Hipertensiune: Pentru a obţine un beneficiu maxim se vor continua mici creşteri ale dozei până ce efectul dorit a fost obţinut sau până la doza totală zilnică de 20 mg. Pentru a creşte eficacitatea se poate adăuga un diuretic sau un agent betablocant. Doza de întreţinere se poate administra de 2 sau de 3 ori pe zi. Pacienţi care nu primesc alt tratament antihipertensiv: Se recomandă începerea tratamentului cu 0,5 mg administrate seara la culcare, apoi 0,5 mg de 2 sau de 3 de ori pe zi pentru 3 până la 7 zile. Doza se va mări la 1 mg de 2 sau de 3 ori pe zi pentru următoarele 3 pâna la 7 zile dacă pacientul nu dezvoltă reacţii adverse. După aceea, în funcţie de răspunsul pacientului, doza va fi mărită gradat până la o doză totală zilnică de 20 mg administrată divizat. Doza iniţială recomandată: 0,5 mg h.s. crescând la 0,5 mg de 2 sau de 3 ori pe zi apoi 1 mg de 2 sau de 3 ori pe zi. Doza uzuală de întreţinere: 3 până la 20 mg în doze divizate. Pacienţi cu tensiune arterială prost controlată, care urmează tratament diuretic: Doza de diuretic se va reduce la o doză de întreţinere (pentru agentul diuretic respectiv), iar tratamentul cu Minipress va fi iniţiat cu 0,5 mg înainte de culcare, apoi 0,5 mg de 2 sau de 3 ori pe zi. După o perioadă iniţială de observaţie, în funcţie de răspunsul clinic, se va creşte gradat doza de Minipress. Pacienţi cu tensiune arterială prost controlată, care primesc tratament cu alţi agenţi antihipertensivi: Deoarece se aşteaptă un efect aditiv, se va reduce doza celuilalt agent antihipertensiv şi se va iniţia terapia cu Minipress cu 0,5 mg la culcare apoi 0,5 de 2 sau de 3 ori pe zi. Următoarele creşteri de doză se vor face în funcţie de răspunsul clinic. Există dovezi că adăugarea Minipress-ului la un agent betablocant, anatagonist de calciu sau inhibitor al enzimei de conversie poate determina o scădere substanţială a tensiunii arterială. De aceea, se recomandă ca doza iniţială să fie scăzută. Pacienţi cu alterare moderată sau severă a funcţiei renale: Minipress nu compromite funcţia renală atunci când este folosit la pacienţi cu alterări ale acesteia. Deoarece unii pacienţi din această categorie au răspuns la doze mici de Minipress se recomandă ca tratamentul să fie iniţiat cu 0,5 mg pe zi iar creşterea dozei să se facă cu grijă. Insuficienţa ventriculară stângă: Doza de începere recomandată este de 0,5 mg de 2, 3 sau 4 ori pe zi. Doza va fi ajustată în funcţie de răspunsul clinc, cu o monitorizare atentă a semnelor şi simptomelor cardiopulmonare, şi când este cazul, prin studii hemodinamice. Modificările de doză se pot face la fiecare două – trei zile sub atentă supraveghere medicală. La pacienţii decompensaţi cu afecţiuni severe poate fi indicată o creştere rapidă a dozei în 1-2 zile şi se poate face în mod corespunzător când monitorizarea hemodinamică este posibilă. În cadrul studiilor clinice doza terapeutică variază între 4 şi 20 mg pe zi în doze divizate. În timpul tratamentului cu Minipress la unii pacienţi poate fi necesară ajustarea dozei pentru a menţine răspunsul clinic corespunzător. Doza iniţială recomandată: 0,5 mg de 2, de 3 sau de 4 ori pe zi crescând la 4 mg în doze divizate. Doza zilnică de întreţinere recomandată: 4 mg o dată pe zi până la 20 mg în doze divizate. Fenomenul Raynaud şi Maladia Raynaud: Doza iniţială recomandată este de 0,5 de 2 ori pe zi administrată pe o peroadă de 3 până la 7 zile. Dozajul va trebui ajustat în funcţie de răspunsul clinic al pacientului. Doza iniţială recomandată: 0,5 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică de întreţinere recomandată: 1 mg sau 2 mg de 2 ori pe zi. Pentru unii pacienţi pot fi necesare doze de până la 2 mg de administrate de 3 ori pe zi. Hiperplazia benignă de prostată: Doza iniţială recomandată este de 0,5 mg de două ori pe zi administrată pe o perioadă de 3 până la 7 zile şi va trebui ajustată în funcţie de răspunsul clinic al pacientului. Doza zilnică de întreţinere obişnuită este de 2 mg de două ori pe zi. Siguranţa şi eficacitatea administrării unui dozaj zilnic mai mare de 4 mg nu a fost stabilită. De aceea, un dozaj zilnic mai mare de 4 mg va trebui folosit cu precauţie.

You can leave a response, or trackback from your own site.

2 Responses to “Prazosin.Prospect.”

  1. […] alfa blocante: prazosin, ergotoxin, doxazosin – parasimpaticomimetice – cateterism uretro-vezical: sonda uretrivezicala […]

  2. […] cardita – eritem marginat – noduli subcutanati – coreea Sydenham – […]

Scrie un comentariu

Powered by WordPress | PalmPreBlog.com has New Palm Pre Deals | Thanks to iFreeCellPhones.com Verizon Cell Phones, Free MMO and Fat burning furnace review
Content Protected Using Blog Protector By: PcDrome.
Read more:
Nilfan.Prospect.

Compozitie Drajeuri continand clorhidrat de cloropiramina 25 mg. Actiune terapeutica Produsul este un medicament cu efecte antihistaminice. Cu doze mici...

Lifting-ul de week-end

Lifting-ul de week-end - procedura nechirurgicala de reintinerire faciala (lifting tridimensional cu fire de suspensie) Scopul chirurgiei estetice faciale este...

Miconazol.Prospect.

Cremă, 2% Compoziţie 100 g cremă conţin nitrat de miconazol 2 g şi excipienţi: alcool cetostearilic, vaselină,palmitat de cetil, propilenglicol,...

Close
Copyright © 2017 | Medpont - Toate drepturile rezervate | Reproducerea partiala sau integrala a materialelor de pe acest site este interzisa, contravine drepturilor de autor si se pedepseste conform legii.