Karissa anticonceptionale 75 micrograme/20 micrograme drajeuri (gestoden/etinilestradiol)
Compoziţie:
Un drajeu conţine gestoden 0,075 mg si etinilestradiol 0,020 mg si excipienţi:
Nucleu: edetat de sodiu si calciu, stearat de magneziu, dioxid de siliciu anhidru coloidal, amidon de porumb, polividona K 30, lactoza monohidrat.
Excipienţii stratului de drajefiere: galben de chinolina (E 104), polividona K-90F, dioxid de titan C.I. 77891 (E 171), macrogol 6000, talc, carbonat de calciu, zahar.
Grupa farmacoterapeutica:
Hormonii sexuali si modulatorii sistemului genital, contraceptive hormonale sistemice, progesteroni si estrogeni combinaţii fixe.
Karissa – Indicaţii terapeutice
Contracepţie orala.
Karissa – Contraindicaţii
Contraceptivele orale nu vor fi utilizate de catre femeile aflate în urmatoarele situaţii:
-Sarcina confirmata sau suspiciune de sarcina.
-Antecedente personale de tromboza venoasa sau arteriala (de exemplu tromboza venelor profunde, embolism pulmonar, accidente vasculare cerebrale, infarct miocardic).
-Prezenţa unor factori severi de risc pentru dezvoltarea trombozei sau a embolismului (tulburari de (coaagulare a sângelui, valvulopatie, fibrilaţie atriala).
–Adenom hepatic sau carcinom; boala hepatica severa
-Cancer de endometru sau cancer mamar în anetecedentele personale patologice.
-Sângerare vaginala anormala nediagnosticata.
-Antecedente de icter colestatic sau prurit aparute în perioada unei sarcini anterioare sau ca urmare a administrarii prealabile de contraceptive orale.
-Antecedente de herpes gestaţional.
-Otoscleroza cu agravare în timpul sarcinii.
-Siclemie.
-Hiperlipidemie.
-Hipertensiune severa
–Diabet zaharat cu complicaţii vasculare.
-Hipersensibilitate la oricare din componentele preparatului.
Karissa – Precauţii
Informaţiile care vor fi prezentate la acest punct si la pct. Atenţionari speciale se bazeaza în principal pe studiile efectuate la femeile care au folosit contraceptive orale cu un conţinut de hormoni mai ridicat decât al preparatelor actuale microdozate.
Tumori
În unele studii, a fost raportat un risc crescut de cancer cervical la femeile care folosesc contraceptivele orale pe termen lung, dar rezultatele sunt destul de controversate. Comportamentul sexual si alţi factori cum ar fi virusul papillomatous uman (HPV) pot influenţa dezvoltarea cancerului cervical.
Meta-analiza la un numar de 54 de studii epidemiologice a relevat faptul ca riscul relativ de cancer mamar este usor crescut la femeile care iau contraceptive orale (RR = 1,24). Acest risc scade treptat în timpul urmatorilor 10 ani dupa încetarea administrarii contraceptivelor orale. Totusi, aceste studii nu au confirmat existenţa unei relaţii cauzale.
Cancerul mamar diagnosticat la utilizatoarele de contraceptive orale se afla într-o faza clinica mai puţin avansata decât la cele care nu folosesc contraceptive.
Adenomul hepatic benign este legat de folosirea contraceptivelor orale, desi incidenţa acestor tumori benigne este rara. Daca apare o ruptura la nivelul acestor tumori, apare sângerarea abdominala care poate fi fatala.
În cazuri rare, au fost raportate tumori hepatice maligne la utilizatoarele de contraceptive orale pe termen lung.
Karissa – Alte condiţii
Apariţia trombozei retiniene în timpul folosirii contraceptivelor orale a fost raportata rareori. Administrarea produsului ar trebui întrerupta daca apare un simptom inexplicabil de pierdere parţiala sau totala a vederii, sau daca apare exoftalmie sau diplopie, papilo-edem sau daca apar tulburari vasculare retiniene.
Studiile precedente au înregistrat un risc relativ crescut pe termen lung, de afectare a vezicii biliare la femeile care folosesc contraceptive orale si produsi cu estrogeni. Studii recente au aratat totusi faptul ca riscul relativ de tulburari ale vezicii biliare poate fi minim la femeile care folosesc contraceptive orale microdozate.
Apariţia sau agravarea migrenelor sau apariţia unor cefalee de tip diferit care sunt recurente, constante sau severe impune întreruperea administrarii contraceptivelor orale.
Administrarea de Karissa trebuie imediat oprita în caz de prurit pe tot corpul sau de crize epileptice.
Efectele asupra metabolismului carbohidraţilor si lipidelor
S-a raportat afectarea toleranţei la glucoza la femeile care folosesc contraceptive orale. Un numar scazut de femei va înregistra o valoare constanta de hipertrigliceridemie pe durata folosirii contraceptivelor orale. La un numar de agenţi progestativi, s-a raportat o scadere a nivelurilor serice de lipoproteine de mare densitate (HDL) Deoarece estrogenul creste colesterolul-HDL, efectul net al contraceptivelor orale asupra metabolismului lipidic depinde de echilibrul dintre dozele de estrogeni si progestativ, de tipul de progestativ si de cantitatea absoluta de progestativ din contraceptivul oral.
Tulburari de sângerare
Sângerari neregulate (sângerare sub forma de picaturi sau sângerare intermenstruala) pot aparea pe durata administrarii drajeurilor, în special în timpul primelor trei luni de administrare.
Daca sângerarile neregulate sunt persistente sau apar dupa ce s-au dezvoltat ciclurile menstruale regulate, trebuie luate în considerare cauze non-hormonale si trebuie executate examenele ginecologice necesare pentru a exclude posibilitatea malignitaţii sau a sarcinii. Daca se exclud cauzele de natura patologica, se poate recomanda trecerea la un nou tip de contraceptiv oral.
Uneori, este posibil ca sângerarea menstruala sa nu se instaleze în intervalul de pauza de administrare. Daca administrarea contraceptivelor orale nu s-a facut conform instrucţiunilor, înainte de prima absenţa a sângerarii, sau daca sângerarea menstruala nu se instaleaza la sfârsitul celui de al doilea ciclu, trebuie exclusa suspiciunea de sarcina înainte de continuarea utilizarii contraceptivelor orale.
Tulburari afective
Femeile care fac depresii grave în timpul folosirii contraceptivelor orale trebuie sa înceteze administrarea acestora si sa li se recomande utilizarea unei metode contraceptive alternative, încercând sa determine daca simptomele sunt cauzate de contraceptivul oral.
Femeile care au suferit în prealabil de depresie trebuie urmarite cu atenţie si trebuie sa înceteze folosirea contraceptivelor orale daca simptomele de depresie reapar.
Nivelurile de folaţi
Nivelurile serice de folaţi se pot reduce ca rezultat al folosirii contraceptivelor. Acest fapt poate fi important din punct de vedere clinic, daca femeia ramâne însarcinata imediat dupa ce a încetat administrarea contraceptivelor orale.
Interacţiuni
Interacţiunea cu alte medicamente
Protecţia contraceptiva redusa si o incidenţa crescuta a sângerarii abundente si a tulburarilor de sângerare au fost relatate în cazul utilizarii concomitente a rifampicinei. O interacţiune echivalenta, dar probabil mai puţin clara, a fost sugerata pentru barbiturice, fenilbutazona, fenitoina si probabil griseofulvina, ampicilina si tetracicline. Pentru femeile care iau asemenea preparate simultan cu un contraceptiv oral este recomandabil sa foloseasca metode nehormonale de contracepţie (prezervative si spermicide) pe lânga contraceptivul oral, pe durata medicaţiei aferente si înca 7 zile dupa aceea.
În cazul rifampicinei, metoda contraceptiva suplimentara trebuie aplicata timp de 4 saptamâni dupa încetarea tratamentului.
Interacţiunea în timpul absorbţiei: Diareea poate creste motilitatea gastrointestinala sireduce absorbţia substanţelor active din compoziţia produsului. În acelasi fel, un medicament care reduce timpul de tranzit în colon, poate reduce concentraţiile de hormoni din sânge.
Interacţiuni în timpul metabolismului:
1. Peretele gastrointestinal: S-a aratat ca sulfatarea etinilestradiolului are loc în peretele gastrointestinal (GI). Asadar, medicamentele care sunt concurenţii sulfatarii în peretele intestinal cresc biodisponibilitatea etinilestradiolului (ex. acid ascorbic).
2. Metabolism hepatic: Pot aparea interacţiuni cu medicamente inductoare ale enzimelor microzomale, reducându-se astfel concentraţiile de etinilestradiol (ex. rifampicina, barbiturice, fenilbutazona, fenitoina, griseofulvina, topiramat). Pot sa apara, de asemenea, interacţiuni cu medicamente inhibitoare ale enzimelor microzomale (ex. itraconazol, fluconazol), obţinându-se în acest fel cresterea concentraţiilor de etinilestradiol.
Efectul asupra circulaţiei enterohepatice: Unele rapoarte clinice indica faptul ca circulaţia enterohepatica a estrogenului poate fi redusa de anumite antibiotice care pot scadea concentraţiile de etinilestradiol (ex. ampicilina, tetraciclina).
Efectul asupra metabolismului altor medicamente: Etinilestradiolul poate afecta metabolismul altor medicamente prin inhibarea enzimelor microzomiale hepatice sau prin provocarea unei conjugari hepatice medicamentoase, în special prin glucuronidare. În acest fel, concentraţiile din plasma si ţesut ale celorlalte medicamente pot fi crescute sau reduse (ex. ciclosporina, teofilina).
Produsul vegetal Iarba Sfântului Ioan (Hypericum perforatum sau sunatoare) nu trebuie luat concomitent cu drajeurile de Karissa, deoarece acesta poate sa scada efectul contraceptiv al drajeurilor de Karissa si pot aparea sângerarea abundenta sau sarcina nedorita. Acest efect este indus de enzimele metabolizante din substanţa conţinuta în Iarba Sfântului Ioan. Efectul inductiv poate persista timp de cel puţin 2 saptamâni dupa încetarea tratamentului cu Iarba Sfântului Ioan.
Administrarea concomitenta a preparatului cu ritonavir si a unui contraceptiv oral a avut drept rezultat o reducere a valorii medii AUC de etinilestradiol, cu 41%, astfel încât trebuie luata în calcul folosirea unui contraceptiv oral ce conţine o doza mai mare de etinilestradiol, sau folosirea unei metode alternative de contracepţie, non-hormonale.
Modificari ale analizelor de laborator
Folosirea contraceptivelor orale poate influenţa rezultatele anumitor analize de laborator, printre care probele hepatice, tiroida, adrenalina si probele renale, nivelurile plasmatice ale lipoproteinelor si ale proteinelor de transport, parametrii metabolismului de carbohidraţi, coagularea si fibrinoliza.
Modificarile ramân de obicei în limitele valorilor normale de laborator.
